Lorcaserin

Tá raon iomlán amhábhar lorcaserin ag CMOAPI, agus tá córas bainistíochta cáilíochta iomlán aige. D'éirigh le deimhniú GMP agus DMF a rith.

Showing 1-3 6 na dtorthaí

1 2

Cad é Lorcaserin?

Is gníomhaire frith-otracht é Lorcaserin (Belviq). Má tá tú réidh chun an meáchan coirp breise a chroitheadh ​​gan a bheith ag spochadh as workouts tedious, seo an méid ba chóir duit a thabhairt faoi deara sula gceannaíonn tú an druga serotonergic.
D'fhorbair Arena Pharmaceuticals hidreaclóiríd Lorcaserin. Thar na blianta, tá sé in úsáid mar chóireáil fhadtéarmach ar otracht. Cuireann an forlíonadh cosc ​​ar aip trí satiation a mhéadú. Thairis sin, ní éilíonn éifeachtúlacht lorcaserin ort roinnt gnáthaimh aiste bia nó aclaíochta a leanúint.
Ó bunaíodh é, rinneadh go leor trialacha réamhchliniciúla agus staidéir dhaonna ar an druga chun a éifeachtúlacht agus a infhulaingt i gcóireáil otracht a fháil amach. In 2012, cheadaigh an FDA lorcaserin (Belviq) le haghaidh úsáidí teiripeacha ach faoi bhearta déine. Mar shampla, ní raibh an t-oideas ar fáil ach do dhaoine fásta murtallach agus róthrom a raibh comhoiriúlachtaí a bhaineann le meáchan acu mar Hipirtheannas, diaibéiteas, agus dyslipidemia.
Tá dhá ainm branda lorcaserin móréilimh, is é sin, Belviq agus Belviq XR. Tá an bheirt acu beagnach cosúil le chéile, agus hidreaclóiríd lorcaserin mar an comhábhar gníomhach.
Tá capsúil Belviq beagán níos lú, agus roinntear an raon dáileoige ina dhá in aghaidh an lae. Tá capsúil Contrariwise Belviq XR réasúnta níos mó. Tá táibléad oráiste leathnaithe oráiste ag an ainm branda lorcaserin seo le glacadh uair amháin sa lá.


Idirmheánacha Lorcaserin agus Lorcaserin

Hidreaclóiríd Chlorocaserin Cineálach

De ghnáth tugtar hidreaclóiríd lorcaserin ar an gcomhdhúil seo. Mar sin féin, is é a ainm eolaíoch Hidreaclóiríd 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine (CAS: 1431697-94-7).
Eascraíonn púdar Hidreaclóiríd Chlorocaserin Racemic as hidreaclóiríd clóiríocaserin dextrorotatory agus hidreaclóiríd clóiríocaserin lev-rothlach a mheascadh. Úsáidtear an t-idirmheánach lorcaserin i staidéar agus in ullmhú druga meáchain caillteanas inmharthana.

Hidreaclóiríd Chlorocaserin Dextrorotatory

Tugtar hidreaclóiríd (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine ar an tsubstaint go ceimiceach (uimhir CAS: 846589-98-8). I dtéarmaí layman, áfach, is hidreaclóiríd lorcaserin (R) é.
Is amhábhar anailíseach é an t-idirmheánach lorcaserin seo chun staidéar a dhéanamh ar airíonna cógaseolaíochta míochainí meáchain caillteanais. I staidéir réamhchliniciúla le lucha, taispeánann an comhdhúil éifeachtaí anorectic. Thairis sin, laghdaíonn sé iontógáil anailgéisigh agus támhshuanaigh mar chaiféin, amfataimín, agus drugaí gaolmhara.

Casserole Glas Láimhe Deas

Go heolaíoch, is é seo (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine le CAS uimh. 616202-92-7.
Tá an casaról glas ar thaobh na láimhe deise ar fáil ar chúiseanna anailíseacha agus staidéir. Dá bhrí sin, tá an tsubstaint agonistic roghnach do ghabhdóirí 5-HT2C, mar sin, úsáideach i dtaighde ar dhrugaí suppressant appetite.

Hidreaclóiríd Hidreaclóiríd Chlorocaserin Dextrorotatory

Tugtar hemihydrate hidreaclóiríd lorcaserin ar an gcomhdhúil seo. Is é a aitheantas eolaíoch (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hidreaclóiríd hidreaclóiríd (CAS: 856681-05-5).
Is amhábhar é Hidreaclóiríd Chlorocaserin Dextrorotatory le haghaidh sintéis lorcaserin.

Bonn Saor ó Chlorocaserin Cineálach

Is é a ainm ceimiceach 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (uimhir CAS: 616201-80-0).
Is táirge de ghrád cógaisíochta é Base Free Chlorocaserin Free Base le húsáid i dtaighde agus in anailís eolaíoch.

Serin Cárta Glas Idirmheánach

Is é a ainm eolaíoch 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-clóiríopropane hidreaclóiríd (uimhir CAS: 953789-37-2). Is idirmheánach é Serin Cárta Glas freisin maidir le forlíonadh lorcaserin a ullmhú.
Ba chóir duit a thabhairt faoi deara nach bhfuil na idirmheánacha lorcaserin seo go léir ach chun críocha taighde. Níl na comhdhúile oiriúnach mar bhia don duine nó d’ainmhithe.


Conas a oibríonn Lorcaserin?

Díríonn Lorcaserin (Belviq) ar an Lárchóras Néaróg trí idirghníomhú le gabhdóirí hipothalamacha ar leith. Gníomhaíonn sé trí serotonin 2C (5-HT2C) a ghníomhachtú ar na néaróin pro-opiomelanocortin. Tá lámh ag an gcuid seo den inchinn i nósanna goile agus beathaithe. Cé go bhfuil fo-chineálacha gabhdóra eile ann mar 5-HT2A agus 5-HT2B, tá an cleamhnas is airde ag an druga seo le haghaidh 5-HT2C.
Gníomhaíonn forlíonadh meáchain caillteanas Lorcaserin na gabhdóirí 5-HT2C, mar sin, ag spreagadh léiriú hormóin alfa-MSH. Gníomhaíonn Alpha-MSH ar ghabhdóirí melanocortin-4-, a chuireann comharthaí chuig an inchinn go bhfuil tú lán.
Méadaíonn maoin agonistic lorcaserin leis an receptor 5-HT2C satiety, mar sin, iontógáil bia a laghdú agus luasghéarú meáchain caillteanas. De réir roinnt hipitéisí eolaíochta, modhnóidh an druga serotonergic seo leibhéil leptin, hormón a bhfuil ról aige i meáchain caillteanas. Is é an rud is mó a bhaineann leis an bhforlíonadh seo a úsáid mar ghníomhaire frith-otracht ná nach gcuireann sé as do ghalar croí valvular. Is é an chúis atá leis ná go bhfuil sé níos lú agonistic leis na gabhdóirí 5-HT2B.


Sochair Lorcaserin agus Fo-iarsmaí

Sochair

Méadaíonn hidreaclóiríd lorcaserin mothú satiety. Cuidíonn sé le neamhoird itheacháin, mar atá coitianta do lucht itheacháin mhothúchánach agus ragús. De réir na dtrialacha cliniciúla lorcaserin rathúla, is féidir le duine 5% ar a laghad dá meáchan coirp a chailleadh i 12 sheachtain.
Cé go bhfuil sé neamhchoitianta, má chailltear níos lú ná 5% de do mheáchan agus tú ar lorcaserin, seans nach mbainfeá toradh fiúntach amach fiú le cóireáil fhadtéarmach. Ag an bpointe seo, molann taighdeoirí duit stop a chur leis an bhforlíonadh meáchain caillteanas a riar.
Gan amhras spreagfaidh an gníomhaire serotonergic seo an próiseas dó saille. Mar sin féin, ba cheart duit roinnt gníomhaíochtaí coirp a ionchorprú agus tú ag cloí le réim bia íseal-calorie. Thairis sin, tá éifeachtacht lorcaserin i mbainistíocht meáchain ag brath ar riarachán leanúnach. D’fhéadfadh deireadh a chur leis an dáileog tionchar diúltach a imirt ar na torthaí.
Chomh maith le bainistíocht meáchain, oibríonn lorcaserin freisin trí róshaothrú dopamine a laghdú mar fhreagairt ar támhshuanaigh áirithe cosúil le caiféin, moirfín, codeine, nó amfataimíní. De bharr éifeachtaí agonistic an fhorlíonta ar ghabhdóirí serotonin tá sé oiriúnach chun neamhoird shíciatracha a bhainistiú.
De réir eolaithe, féadfaidh lorcaserin comharthaí na scitsifréine a mhaolú ós rud é go laghdaíonn sé scaoileadh dopamine.

Éifeachtaí Taobh
  • Chuireann
  • Meadhrán
  • Tuirse
  • Nausea
  • Imní
  • Pian ar ais nó muscle
  • Constipation
  • Fual minic agus deacair
  • Sleeplessness
  • Béal tirim
  • Athruithe ar fhís cosúil le blúntas
  • casacht
  • Súile tirim

Tá níos mó ná leath de na hairíonna diúltacha a bhaineann le lorcaserin HCl mar gheall ar ródháileog. Féadfaidh tú fo-iarsmaí lorcaserin a sheachthreorú trí chloí leis na réamhchúraimí drugaí. Mar shampla, níor chóir duit dul thar an raon dáileog laethúil. I gcás ródháileog, déan cinnte comhairle leighis a lorg. I measc cuid de na frithghníomhartha atá le seiceáil tá siabhránachtaí, athruithe giúmar, pian sa bholg, buille croí neamhrialta, agus hysteria.

Réamhchúraimí:

Sula ndéantar forlíonadh HCl lorcaserin a riar, ní mór duit na sáruithe agus na réamhchúraimí drugaí seo a leanas a mheas;

  • D’fhéadfadh go mbeadh ailléirge ar roinnt úsáideoirí le comhábhair lorcaserin
  • Níor chóir do mhná torracha agus moms beathú cíche lorcaserin a riar mar d’fhéadfadh sé dul i bhfeidhm ar an leanbh
  • Féadfaidh an forlíonadh idirghníomhú le roinnt drugaí ar oideas agus neamh-thuairisciú agus cur isteach ar a n-airíonna cógaseolaíochta
  • Tá cógais meáchain caillteanas Lorcaserin contraindicated d’othair atá so-ghabhálach le hailse nó dóibh siúd a bhfuil an tinneas orthu cheana féin

Cé atá in ann Lorcaserin a úsáid?

Tá Lorcaserin úsáideach go teiripeach i gcóireáil otracht. De réir rialachán an FDA, níl an druga serotonergic seo oiriúnach ach do dhaoine atá róthrom le BMI os cionn 27kg / m2 agus do dhaoine fásta murtallach a bhfuil BMI níos mó ná 30kg / m2 acu. Mar sin féin, níl an t-oideas bailí ach d’othair a bhfuil riochtaí a bhaineann le meáchan orthu mar dyslipidemia, brú fola ard, galair cardashoithíoch, agus Hipirtheannas.
Ní féidir ach le hothair aosach lorcaserin a cheannach le haghaidh bainistíocht meáchain ainsealach. Deimhníonn flick trí na trialacha cliniciúla leis an druga ná go raibh na hábhair dhaonna os cionn 18 mbliana. Rud eile, níor dearbhaíodh a sábháilteacht agus a éifeachtúlacht in othair faoi 18 mbliana d’aois.
Cé gur féidir le haon duine fásta murtallach nó róthrom forlíonadh meáchain caillteanas lorcaserin a úsáid, tá roinnt contraindications le cúpla grúpa. Mar shampla, tá mná torracha gan cheist. Thairis sin, níl sé soiléir an dtéann an druga trí bhainne cíche, mar sin, tá máithreacha atá ag lachtadh eisiata óna ghlacadh.


Cad é an Difríocht idir Lorcaserin, Cetilistat, agus Orlistat?

Lorcaserin

Is suppressant appetite é Lorcaserin HCl agus coinníonn orlistat agus cetilistat hidrealú tríghlicrídí in aigéid shailleacha ionsúite. Díríonn an forlíonadh ar réigiún hipothalamach na hinchinne a rialaíonn goile agus iomláine. Cuirfidh lorcaserin tús le satiety agus comharthafidh sé don chorp go bhfuil tú lán beag beann ar an méid beag a d'ith tú. Dá bhrí sin, tosaíonn cailliúint meáchain mar gheall ar iontógáil laghdaithe bia agus aversion bia.
Le lorcaserin, is féidir le hothar murtallach níos mó ná 5% dá meáchan coirp tosaigh a chailleadh agus laghdú ar mhéid an choim de thart ar 3cm. Taispeánann an cógas athruithe suntasacha ná nuair a bhíonn orlistat á úsáid agat.
In 2012, bhuaigh hidreaclóiríd lorcaserin ceadú FDA agus rinneadh druga ar oideas dó maidir le murtall agus comorbidities a bhaineann le meáchan. Tharraing an Ghníomhaireacht Chónaidhme siar ón margadh é, áfach, mar gheall ar an méadú ar dhul chun cinn ailse i measc a cuid úsáideoirí.

Cetilistat

Díreach cosúil le lorcaserin (Belviq), is druga frith-otracht é cetilistat. Ag glacadh na mbloic drugaí leis na lipáis pancreatacha, atá freagrach as tríghlicrídí a bhriseadh síos. Mar thoradh air sin, ní dhéanfaidh na tríghlicrídí hidrealú in aigéid shailleacha saor in aisce lena n-ionsú go héifeachtach sa chorp. Dá bhrí sin, beidh saillte excreted undigested.
D’fhéadfadh laghdú ar suas le 10% de mheáchan an choirp agus laghdú suntasach ar imlíne an choim a bheith mar thoradh ar cetilistat.
Murab ionann agus fo-iarsmaí lorcaserin, baineann na hairíonna diúltacha a bhaineann le cetilistat go príomha le díleá. Mar shampla, gheobhaidh duine stóil olacha agus scaoilte, flatulence, gluaiseachtaí bputóg go minic, nó neamhchoinneálacht fecal.
Níl ceadú an FDA buaite ag Cetilistat fós toisc go bhfuil sé i gcéimeanna luatha an staidéir dhaonna faoi láthair. Go dtí seo, tá torthaí gealladh fúthu san fhorlíonadh. Chruthaigh comparáid idir stats cliniciúla cetilistat agus orlistat go luathaíonn an chéad cheann cailliúint meáchain go mór agus go bhfuil sé infhulaingthe níos fearr.
Is é an rud is mó a bhaineann le cetilistat ná nach ngníomhaíonn sé ar einsímí gastrointestinal eile ná ar an néarchóras. Míníonn an fhíric seo an fáth go bhfuil níos lú frithghníomhartha díobhálacha aige.

Orlistat

Cabhraíonn Lorcaserin agus orlistat araon le meáchain caillteanas. Mar sin féin, tá a meicníocht gníomhaíochta difriúil.
Díreach cosúil le cetilistat, cuireann Orlistat cosc ​​sealadach ar na lipáis gastracha agus pancreatacha. Cuireann an cosc ​​seo isteach ar hidrealú tríghlicrídí ó réim bia duine, dá bhrí sin, tá na saillte ionsúite go léir gan athrú.
De réir na dtrialacha cliniciúla atá ar fáil, d’fhéadfadh ábhair dhaonna meáchan a chailleadh níos tapa agus iad ag úsáid orlistat ná iad siúd ar phlaicéabó. Ag deireadh sé mhí, beidh athruithe suntasacha ar imlíne an choim. Thairis sin, laghdaíonn glacadh an druga brú fola agus minicíocht diaibéiteas cineál II.
Is rogha eile lorcaserin idéalach é Orlistat atá ar fáil mar dhruga ar oideas chun murtall a chóireáil ach is féidir leat ceannach thar an gcuntar freisin. Murab ionann agus lorcaserin, tá an cógas seo fós ar liostálaí an FDA. Dhíolfadh mórchuid na stát an forlíonadh gan oideas bailí a bheith ag teastáil. Tóg, mar shampla, sna SA, san Aontas Eorpach, agus san Astráil, tá ceannach orlistat chomh furasta le péire sneakers a íoc. Níl aon éifeachtaí ag Orlistat ar einsímí GIT eile ná ar an néarchóras.

I mbeagán focal

Is roghanna lorcaserin iad cetilistat agus orlistat chun róthrom agus murtall a chóireáil. Mar sin féin, ní mhéadóidh a n-éifeachtúlacht ach le gníomhaíochtaí coirp agus aiste bia íseal-calorie. Laghdaíonn Lorcaserin agus orlistat meáchan agus méid an choim ach má scoireann siad dá dáileoga, gheobhaidh an t-úsáideoir suas le 35% den mhéid a bhí caillte acu.
Go dtí seo, níl ann ach an forlíonadh Cetilistat nach ndearna sé do whitelist FDA na SA mar atá sé fós sna trialacha cliniciúla. Maidir le orlistat, tá sé níos cosúla le do paraicéiteamól tipiciúil a cheannach. Os a choinne sin, tá sé beagnach dodhéanta ceannach lorcaserin a dhéanamh ó chuir Gníomhaireacht Chónaidhme na SA a ceadú ar neamhní go luath in 2020.
Oibríonn na trí dhrugaí go héifeachtúil ach tá torthaí suntasacha ag cetilistat. Thairis sin, tá níos lú fo-iarsmaí aige agus glactar go maith leis sa chorp.


Cá háit le Lorcaserin agus a Idirmheánacha a Cheannach?

Féadfaidh tú lorcaserin a cheannach ag siopaí ar líne. Tá an púdar ar fáil ar an mórchóir do thaighdeoirí agus d’anailísithe. Nuair is é d’aidhm punt breise a chailleadh mar gheall ar mhurtall, is féidir leat lorcaserin a sheiceáil le díol ar líne. Mar sin féin, d’fhéadfadh go mbeadh oideas ag teastáil uait mar thoradh ar threoirlínte dochta an FDA.
Má tá lorcaserin nó a idirmheánacha á lorg agat, ba cheart duit seiceáil le CMOAPI le haghaidh soláthar bailí de tháirgí íon. Tá dearbhú cáilíochta déanta ar ár gcomhdhúile.


tagairtí
  1. Taylor, J., Dietrich, E., agus Powell, J. (2013). Lorcaserin um Bainistíocht Meáchan. Diaibéiteas, Siondróm Meitibileach, agus Murtall.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Athbhreithniú ar a Úsáid i mBainistíocht Meáchan Ainsealach. Drugaí.
  3. Hess, R., agus Cross, LB (2013). Sábháilteacht agus Éifeachtúlacht Lorcaserin i mBainistíocht Murtall. Leigheas Iarchéime.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., agus Singh, SK (2014). Lorcaserin: Druga Úrscéalta Antiobesity. Iris na Cógaseolaíochta & Cógasiteiripe.
  5. Chan, EW et al. (2013). Éifeachtúlacht agus Sábháilteacht Lorcaserin in Aosaigh murtallach: Meiteashonrú ar Thrialacha Rialaithe randamaithe 1-Bliana (RCTanna) agus Athbhreithniú Scéalaí ar RCTanna Gearrthéarmacha. Léirmheasanna murtallach.
  6. Nigro, SC, Luon, D., agus Baker, WL (2013). Lorcaserin: Agonist Úrscéal Serotonin 2C maidir le Cóireáil Murtall. Taighde agus Tuairim Leighis Reatha.